ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА
ФУРАГИН (Furaginum)
Синонимы: Фуразидин.
Фармакологическое действие. Оказывает антибактериальное действие в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий. Эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к сульфаниламидам и антибиотикам.
Показания к применению. Воспалительные заболевания мочевыводящих путей, гнойные раны, ожоги, свищи (образующиеся в результате заболевания каналы, соединяющие полости тела или полые органы с внешней средой или между собой); в акушерско-гинекологической практике, офтальмологии (в глазной практике): конъюнктивиты (воспаление наружной оболочки глаза), кератиты (воспаление роговицы) и др.
Способ применения и дозы. Внутрь для лечения болезней мочевыводящих путей после еды по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день в течение 7-10 дней. Местно для спринцеваний и промываний в изотоническом растворе натрия хлорида (1:13 000). В офтальмологической практике в виде глазных капель (2 капли водного раствора 1:13 000 закапывать 4-6 раз вдень).
Побочное действие. Угнетение аппетита, тошнота, рвота, головокружение, аллергические сыпи. При длительном применении могут развиваться невриты (воспаление нерва).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным нитрофуранового ряда. Необходима осторожность при нарушении функции почек.
Форма выпуска. Порошок. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 100 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ФУРАГИН РАСТВОРИМЫЙ (Furaginumsolubile)
Синонимы: Солафур, Фурамаг, Фурагина калиевая соль, Фурагин-Калий.
Фармакологическое действие. По антимикробной активности сходен с фурагином.
Показания к применению. Тяжелые формы инфекционных заболеваний: сепсис (заражение крови микробами из очага гнойного воспаления), раневые и гнойные инфекции, пневмонии (воспаление легких), воспалительные заболевания мочевыводяших путей, анаэробная инфекция (заражение бактериями, способными существовать в отсутствии кислорода); в комплексе с другими антибактериальными препаратами при брюшном тифе и паратифах.
Способ применения и дозы. Применяют фурагин растворимый внутрь, внутривенно, интратрахеально (в трахею), интрабронхиально (в бронхи), вводят также в полости и применяют местно.
Внутривенно вводят % раствор капельным способом медленно в течение 3-4 ч. Дневная доза для взрослого от 300 до 500 мл раствора в зависимости от тяжести заболевания. Курс лечения состоит из 3-7 вливаний.
При проведении лечебной или лечебно-диагностической санации (обработки) бронхов интратрахеально вводят от 100 до 300 мл 1% раствора препарата. Курс лечения — 3-14 вливаний. Интрабронхиально при бронхо-фиброскопии (метод обследования бронхов) вводят 0,5-1% раствор фурагина растворимого, подогретый до +36-+39 °С, фракционно по 20-60 мл, а при промывании бронха — подогретый до +36-+39 °С 0,5% раствор фракционно по 50-100 мл в общей дозе 500-800 мл с одновременным отсасыванием вводимой жидкости. При необходимости промывают повторно.
При лечении гнойно-воспалительных процессов (перитонит /воспаление брюшины/, эмпиема плевры /скопление гноя между оболочками легких/, нагноение суставных полостей) полости промывают 1% раствором.
Местно препарат используют в виде % раствора при лечении ожоговых ран.
Для приготовления 0,5% и 1% растворов 0,5 г или 1 г, соответственно, растворяют в 100 мл горячей воды для инъекций и фильтруют через специальный фильтр (миллипор) размером не более 0,45 мкм (или через антибактериальные керамические свечи, или антибактериальные стеклянные фильтры) с последующей стерилизацией при 100 «С в течение 30 мин.
Внутрь принимают фурагин растворимый в виде капсул (после еды) по 0,05-0,1 г 3 раза в день. Курс лечения — 7-10 дней. При необходимости после 10-15-дневного перерыва курс повторяют.
Побочное действие. Головная боль, шум в ушах, тошнота.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным нитрофуранового ряда.
Форма выпуска. Порошок.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ФУРАДОНИН (Furadoninum)
Синонимы: Нитрофурантоин, Хемиофуран, Фурадантин, Фурина, Нифурантин.
Фармакологическое действие. Обладает противомикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Показания к применению. Инфекционные заболевания мочевых путей, урологические операции (для предупреждения инфекций).
Способ применения и дозы. Применяют внутрь по 0,1-0,15 г 3-4 раза в день. Курс лечения — 5-8 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,3 г, суточная — 0,6 г. Детям 5-8 мг/кгв сутки (в 3-4 приема).
Побочное действие. Возможны аллергические сыпи, потеря аппетита, тошнота, изжога, иногда рвота.
Противопоказания. Тяжелые заболевания сердца, печени и почек. Повышенная чувствительность к производным нитрофурана.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г; таблетки фурадонина, растворимые в кишечнике, по 0,1 г; таблетки, растворимые в кишечнике, для детей по 0,03 г.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ФУРАЗОЛИДОН (Furazolidonum)
Синонимы: Диафурон, Фуроксон, Нефтин, Неоколен, Нифулидон, Оптазол, Ривопен-О, Трихофурон, Трихофурин, Трифурокс и др.
Фармакологическое действие. Обладает противомикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, трихомонад (вид простейших одноклеточных организмов, паразитирующих в органах мочеполовой системы человека; передаются, как правило, половым путем) и лямблий (вид простейших одноклеточных организмов, паразитирующих в тонком кишечнике человека). Наиболее чувствительны к фуразолидону возбудители дизентерии, брюшного тифа и паратифов.
Показания к применению. Дизентерия, паратиф; пищевые токсикоинфекции (пищевые отравления) паратифозного характера, заболевания, вызванные трихомонадами, лямблиоз.
Способ применения и дозы. Внутрь после еды. При дизентерии, паратифе, пищевых токсикоинфекциях по 0,1-0,15 г 4 раза в сутки в течение 5-10 дней. Дозы для
детей уменьшают соответственно возрасту. Длительность лечения зависит от тяжести инфекции. Не рекомендуется применять препарат более 10 дней подряд.
При лямблиозе по 0,1 г 4 раза в сутки. Детям 10 мг/кг в сутки (в 3-4 приема).
При трихомонадных инфекциях по 0,1 г 3-4 раза в день в течение 3 дней; кроме того, в течение 7-14 дней проводят местное лечение; ежедневно вводят во влагалище 5-6 г порошка (фуразолидон и молочный сахар 1:400-1:500); perrectum(в прямую кишку) свечи, содержащие 0,004-0,005 г фуразолидона.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,2 г, суточная — 0,8 г.
Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, уменьшение аппетита, аллергические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным нитрофурана; необходима осторожность при нарушении функции почек.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 штук.
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте.
ФУРАЗОЛИДОНА ГРАНУЛЫ ДЛЯ ДЕТЕЙ (GranulaeFurazolidoniproinfantibus)
Показания к применению. Инфекционные заболевания желудочно-кишечного тракта у детей.
Способ применения и дозы. Для приготовления суспензии (взвеси твердых частиц препарата в жидкости) содержимое флакона растворяют в свежепрокипяченой теплой воде (до метки на флаконе, соответствующей 100 мл).
Назначают по 4 раза в день после еды детям от 1 года в разовой дозе 4 мл; 1-2 лет — 4-5 мл; 3-4 лет — 6-7 мл; 5-6 лет — 7,5-8,5 мл. Перед употреблением суспензию взалтывают.
Побочное действие и противопоказания. См. фуразолидон.
Форма выпуска. Гранулы по 50 г в стеклянных банках вместимостью 150 мл с приложением мерного стаканчика.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Фуразолидон также входит в состав препарата депен-дал-М.
ФУРАЗОЛИН (Furazolinum)
Синонимы: Фуралтадон, Алтафур, Фурметонол, Нитрофурметон, Виофурал и др.
Фармакологическое действие. Антимикробный препарат. Эффективен при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями.
Показания к применению. Применяют при инфекциях, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями: стафилококками, стрептококками, пневмококками (при раневой инфекции, рожистом воспалении, пневмонии /воспалении лёгких/, эмпиеме плевры /скоплении гноя между оболочками легких/, менингите /воспалении оболочек мозга/, остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), септицемии /форме заражения крови микроорганизмами/ и др.), при смешанных инфекциях, вызванных стафилококками вместе со стрептококками или пневмококками; при стафилококковых энтеритах (воспалении тонкой кишки) у детей, а также инфекциях почек и мочевых путей.
Способ применения и дозы. Назначают внутрь взрослым по 0,1 г 3-4 раза в день через 15-20 мин после еды; детям в возрасте до 1 года -по 0,01-0,015 г на прием, от 1 года до 2 лет -по 0,02 г, 2-5 лет -по 0,03-0,04 г, 5-15 лет — по 0,05 г на прием 3-4 раза в день.
Курс лечения — 15-14 дней (в среднем 10 дней).
Длительно применять препарат (свыше 2 нед. без перерыва) не рекомендуется.
Побочное действие. Фуразолин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут возникать тошнота, рвота, аллергический дерматит (воспаление кожи).
Противопоказания. Тяжелые заболевания сердца, печени и почек, повышенная чувствительность к нитрофуранам.
Форма выпуска. Таблетки по 0,05 г в упаковке по 20 и 40 штук.
Условия хранения. Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
ФУРАЦИЛИН (Furacuinum)
Синонимы: Нитрофурал, Амифур, Хемофуран, Флавазон, Фурацин, Фуралдон, Фурозем, Нитрофуран, Нитрофуразон, Отофурал, Ваброцид, Ватроцин, Витроцин и др.
Фармакологическое действие. Обладает противомикробной активностью в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий.
Показания к применению. Гнойно-воспалительные процессы, раневая инфекция, бактериальная дизентерия.
Способ применения и дозы. При гнойно-воспалительных процессах наружно в виде водного раствора (1:5000), спиртового раствора (1:1500) и 0,2% мази. При острой бактериальной дизентерии назначают внутрь после еды по 0,1 г 4-5 раз в сутки в течение 5-6 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая — 0,1.г, суточная — 0,5 г.
Побочное действие. В отдельных случаях дерматиты (воспаление кожи). Иногда при приеме внутрь потеря аппетита, тошнота, рвота, головокружение, аллергические сыпи; длительное применение может вызвать невриты (воспаление нерва).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным нитрофурана. Внутрь назначают с осторожностью при нарушении функции почек.
Форма выпуска. Порошок; таблетки по 0,02 г в упаковке по 10 штук для наружного применения; таблетки по 0,1 г в упаковке по 12 штук для приема внутрь.
Условия хранения. Список Б. В прохладном, защищенном от света месте.
АЛЬГИПОР (Algipomm)
Фармакологическое действие. Оказывает антимикробное, адсорбирующее (поглощающее), ранозаживляюшее действие. Всасывая раневой экссудат (богатую белком жидкость, выходящую из мелких сосудов в рану), превращается в гелеобразную (желеобразную) массу.
Показания к применению. Применяют при ожогах, вяло текущих послеожоговых ранах, трофических язвах (медленно заживающих дефектах кожи), пролежнях (омертвении тканей, вызванном длительным давлением на них вследствие лежания).
Способ применения и дозы. Препарат накладывают на раневую поверхность (после обработки), фиксируют бинтом. Меняют повязку по мере промокания и рассасывания геля (через 1-3 сут). Курс лечения — от 1 до 10 перевязок в зависимости от течения процесса.
При образовании на отдельных участках уплотненных корок (из-за несмачиваемости геля) их удаляют.
Побочное действие. В некоторых случаях альгипор уплотняет образовавшуюся корку, удаление которой болезненно. Иногда — проходящее ощущение жжение в ране.
Форма выпуска. Пористые листы толщиной 5-10 мм, размером 40×50 мм; 60×100 мм; 135×200 мм; 150×60 мм. Лиофилизированный (обезвоженный за счет замораживания в вакууме) гель, содержащий в 1 г фурацилин (0,035 г), альгинат натрия (0,727 г) и кальция глюконат (0,237 г).
Условия хранения. В защищенном от света месте, не перегибая и не повреждая листы.
КЛЕФУРИН (Clefurinum)
Фармакологическое действие. При нанесении на кожу образует в течение 2-5 мин эластичную, устойчивую к механическим и химическим воздействиям пленку, оказывает антимикробное действие, прочно удерживается на коже в течение 2-3 дней, после чего отслаивается от краев и легко снимается.
Показания к применению. Применяют для обработки ссадин, царапин, трещин, порезов и других мелких повреждений кожи, а также послеоперационных ран размером от 10 до 15 см.
Способ применения и дозы. Перед нанесением клефурина участок повреждения очишают от загрязнения и подсушивают, кровотечение останавливают. Препарат наносят тонким слоем так, чтобы полностью покрыть участок повреждения и прилегающую неповрежденную кожу. Пленка должна покрывать рану до полного ее заживления. Если целостность пленки нарушена, препарат наносят повторно.
Побочное действие. Клефурин при наложении на раневую поверхность может вызывать ощущение жжения.
Противопоказания. Препарат не следует применять при явлениях воспаления на поврежденном участке, нагноении раны, а также при загрязнении или кровотечении из раны.
Форма выпуска. Комбинированный препарат, состоящий из клея БФ-8 (99,98 г) и фурацилина, во флаконах оранжевого стекла по 10; 20; 50 или 100 мл.
Условия хранения. В защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С, вдали от источников нагрева и открытого огня.
ЛИФУЗОЛЬ (Lifusolum)
Фармакологическое действие. Жидкость (легкоиспаряюшаяся) с характерным запахом ацетона, образующая при испарении растворителя эластичную пленку желтоватого цвета.
Пленка благодаря присутствию фурацилина оказывает антимикробное действие; кроме того, она защищает раневую поверхность от загрязнения и сохраняется на коже в течение 6-8 дней. Может быть удалена с помощью спирта, эфира, хлороформа, ацетона.
Показания к применению. Применяют для зашиты не только операционных ран, послеоперационных кожных швов от инфицирования (вместо наклейки и повязки), но и кожи от мацерации (размягчения и разрушения тканей вследствие длительного воздействия на них жидкости) при свищах (образующихся в результате заболевания каналах, соединяющих полости тела или полые органы с внешней средой или между собой), а также для защиты и лечения небольших кожных ран и герметизации каналов в местах выхода катетеров (полой трубки для введения лекарственных веществ), дренажей (систем оттока крови, гноя и т. д.) и др.
Имеются данные об использовании лифузоля для профилактики воспаления кожи и подкожной жировой клетчатки в области пупка (омфалита) и пупочного сепсиса у новорожденных (микробного заражения крови у новорожденных, при котором первичный очаг воспаления расположен в пупочных сосудах или пупочной ямке).
Способ применения и дозы. Для нанесения пленки нажимают на распылительную головку баллона в течение 1-2 сек троекратно (через 15-20 сек для подсыхания пленки). Распыляют с расстояния 10-15 см.
При необходимости кожу сначала очишают ватой, смоченной эфиром. Раны могут быть предварительно обработаны антисептиками (обеззараживающими средствами). В этом случае до нанесения пленки рану надо высушить.
Побочное действие. При нанесении пленки может возникнуть кратковременная боль. В редких случаях возможно развитие дерматита (воспаления кожи). В этих случаях пленку удаляют.
Противопоказания. Лифузоль не следует применять для покрытия обширных повреждений кожи, кровоточащих и мокнущих ран, а также при выраженных воспалительных явлениях. Нельзя допускать попадания препарата в глаза.
Форма выпуска. В алюминиевых аэрозольных баллонах по 94 или 200 мл, снабженных распылительным клапаном. Содержит фурацилин (0,004 или 0,008 г), линетол (0,140 или 0,297 г), смолу специального состава, ацетон и смесь хладона-11 и хладона-12.
Условия хранения. При комнатной температуре вдали (не менее 2 м) от действующих отопительных приборов; предохранять от влаги и действия прямых солнечных лучей.
«ФАСТИН»МАЗЬ (Unguentum «Fastinum»)
Показания к применению. Применяют при ожогах 1 степени, свежих ожогах IIи IIIстепени, гнойных ранах, пиодермии (гнойном воспалении кожи).
Способ применения и дозы. Мазь наносят на стерильные марлевые салфетки и накладывают на пораженную поверхность кожи.
Повязку меняют через 7-10 сут.; при наличии показаний меняют раньше.
Побочное действие. Проходящее чувство жжения.
Форма выпуска. В банках оранжевого стекла по 50 г. Содержит фурацилин (0,2%), синтомицин (1,6%), анестезин (3%), ланолин, стеарин и воду — в обшей сложности до 100%.
Условия хранения. В прохладном месте.
ФУРАПЛАСТ (С ПЕРХЛОРВИНИЛОМ) (Furaplastumcumperchlorvinilo)
Фармакологическое действие. Обладает противомикробной активностью.
Показания к применению. Мелкие травмы кожи (ссадины, царапины, трещины, порезы и пр.).
Способ применения и дозы. Наносят тонким слоем на поврежденный участок кожи. Препарат быстро высыхает и образует плотную эластичную пленку, которая не смывается водой и держится 1-3 сут. При повреждениях пленки фурапласт наносят повторно.
Побочное действие. Проходящее чувство жжения.
Противопоказания. Нагноившиеся и воспаленные раны, пиодермия (гнойном воспалении кожи), кровотечения.
Форма выпуска. Во флаконах по 50 мл. Состав: фурацилина 0,022 г, диметилфталата 2,2 г, перхлорвиниловой смолы 8,75 г, ацетона 27,7 г, хлороформа 61,3 г (на 100 г).
Условия хранения. Список Б. В защищенном от света места вдали от огня.
Фурацилин также входит в состав препарата губка антисептическая с гентамицином.
| Версия для печати | Данная информация не является руководством к самостоятельному лечению. Необходима консультация врача. |
Производные нитрофурана
Дерево фармакологических групп
- Производные нитрофурана (Выбрано)
- Смежные коды:
- Антисептики
- Антисептики и дезинфицирующие средства в комбинациях
- Бигуаниды и амидины
Содержание
- Описание
- Дополнительные факты
- ATX код
- Фармакологическое действие
- Фармакокинетика
- Показания к применению
- Противопоказания
- Побочные эффекты
- Особые указания
- Взаимодействие
Названия
Название фармакологической группы: Производные нитрофурана.
Описание
Нитрофураны — это класс синтетических антимикробных ЛС. Они характеризуются преимущественно антимикробной активностью. Некоторые представители этого класса обладают антипротозойным и противогрибковым действием.
Дополнительные факты
По клинической эффективности нитрофураны уступают большинству применяемых в настоящее время антимикробных ЛС, что в значительной степени связано с особенностями их фармакокинетики (ЛС не обеспечивают длительных терапевтических концентраций в органах и тканях). Важным достоинством нитрофуранов является медленное развитие устойчивости к ним клинических штаммов микроорганизмов. Нитрофураны сохраняют значение для медицинской практики в первую очередь как ЛС для лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей и кишечных инфекций. Некоторые представители нитрофуранов используются как местные антисептики, однако их плохая растворимость существенно ограничивает разработку оптимальных лекарственных форм для местного применения.
Недостатком данных ЛС является их токсичность, поэтому нитрофураны назначаются в низких дозах. Их использование требует контроля переносимости и развития возможных побочных эффектов.
Нитрофураны сохраняют стабильность при длительном хранении и имеют низкую стоимость.
Антимикробная активность. Нитрофураны характеризуются широким антимикробным спектром действия, который включает грамотрицательные (Enterobacteriaceae) и грамположительные (Staphylococcus spp., Streptococcus spp.) бактерии, а также некоторые простейшие (T. vaginalis, Giardia, Lamblia).
Несмотря на это, при клиническом применении нитрофуранов учитываются их фармакокинетические свойства, и препараты назначаются исключительно при мочевых и кишечных инфекциях.
ATX код
D08AF.
Фармакологическое действие
Нитрофураны как акцепторы кислорода нарушают процесс клеточного дыхания бактерий, ингибируют биосинтез ДНК (в меньшей степени — РНК) в микробной клетке. В процессе внутриклеточной трансформации (восстановление нитрогруппы под влиянием бактериальных флавопротеинов) образуются метаболиты нитрофуранов, которые оказывают цитотоксическое действие. В зависимости от структуры соединения, концентрации и экспозиции ЛС оказывают бактериостатическое или бактерицидное действие. Цитотоксическое действие нитрофуранов и нарушение ими клеточного дыхания обусловливает активность некоторых ЛС в высоких концентрациях (фуразолидон, нифурател) в отношении не только бактерий, но и простейших (лямблии, трихомонады, дизентерийная амеба).
По особенностям механизма антимикробного действия нитрофураны близки к антисептикам. В отличие от последних нитрофураны менее токсичны и могут применяться перорально для системного действия.
Резистентность к нитрофуранам развивается медленно, являясь перекрестной только в пределах данного класса химиотерапевтических веществ.
Фармакокинетика
Нитрофураны (за исключением нифуроксазида) достаточно хорошо всасываются из ЖКТ; биодоступность этих ЛС колеблется от 50 до 90-95%. Они не создают терапевтических концентраций в крови и тканях, так как быстро выводятся из организма, главным образом, почками. Период полувыведения нитрофуранов находится в пределах 0,3-1 Данные ЛС интенсивно метаболизируются в печени, частично в мышечной ткани и в стенке кишечника. Средства, метаболизирующиеся в организме в меньшей степени (нитрофурантоин, фуразидин), содержатся в моче в высоких концентрациях, обеспечивая бактерицидное действие в отношении возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Терапевтические концентрации в тканях почек при этом достигаются не всегда, что ограничивает эффективность нитрофуранов при пиелонефритах.
После приема внутрь ряд ЛС (нитрофуран, фуразолидон, нифуроксазид) создает высокие концентрации в содержимом кишечника.
Нитрофураны легко проникают через гистогематические барьеры (плацентарный, гематоликворный, гематоэнцефалический) и в грудное молоко.
Показания к применению
1. Инфекции мочевыводящих путей: уретрит, цистит.
2. Кишечные инфекции бактериальной этиологии: дизентерия, сальмонеллез, пищевые токсикоинфекции, паратиф, шигеллез, холера.
3. Лямблиоз.
4. Кишечный амебиаз.
5. Местная гнойная инфекция (острая, неосложненная): инфицированные раны, конъюнктивит, отит.
6. Трихомониаз: кольпит, уретрит.
ЛС системного действия (нитрофурантоин, фуразадин) применяют для лечения:
1. Инфекций мочевыводящих путей бактериальной этиологии, вызванными чувствительными к ЛС штаммами микроорганизмов.
2. Трихомонадной инфекции (трихомонадные кольпиты, уретриты), как правило, в сочетании с местным интравагинальным введением.
ЛС, создающие терапевтические концентрации в содержимом кишечника (фуразолидон, нифуроксазид, нифурател), применяют для лечения острых кишечных инфекций (дизентерии, сальмонеллеза, холеры); лямблиоза и амебной дизентерии.
Растворы и порошки нитрофуранов (нитрофурол, хинифурил) применяют местно для лечения гнойной инфекции: инфицированных и ожоговых ран, конъюнктивитов, отитов, вагинитов, циститов (внутриполостное введение, спринцевания). Для местной терапии используют растворы и мазевые формы.
Профилактика инфекций.
Нитрофураны применяют (внутрь или местно) для профилактики инфекций при операциях на мочевыводящих путях, при цистоскопии, катетеризации.
Противопоказания
1. Гиперчувствительность.
2. Недостаточность функции почек и печени.
3. Дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
4. Беременность.
5. Кормление грудью.
6. Применение у детей первого месяца жизни.
Побочные эффекты
Побочные эффекты, требующие внимания.
Побочные реакции чаще развиваются при применении нитрофуранов системного действия, в частности, нитрофурантоина.
Органы дыхания.
Острый пневмонит (боль в грудной клетке, ознобы, кашель, повышение температуры, затрудненное дыхание) чаще встречается у больных пожилого возраста. Симптоматика регистрируется обычно в течение первой недели лечения. Острый пневмонит чаще всего обратим после отмены ЛС. Кроме того, при использовании нитрофуранов возможно возникновение бронхоспазма. Хронический диффузный интерстициальный пневмонит и пневмосклероз могут развиться при длительных курсах лечения (на первых этапах протекают бессимптомно), причем возможно длительное сохранение нарушений функции легких даже после отмены нитрофурана.
Гематологические реакции.
1. Гранулоцитопения.
2. Лейкопения.
3. Мегалобластическая анемия.
4. Снижение агрегации тромбоцитов и повышение кровоточивости.
5. Очень редко — гемолитическая анемия.
Реакции со стороны нервной системы.
При использовании нитрофуранов возможны нейротоксические проявления (головокружение, сонливость, головная боль, сильно выраженные усталость и слабость), а также полинейропатии (онемение, покалывание, жжение кожи лица и в полости рта, периферические полинейропатии, выраженная мышечная слабость).
Аллергические реакции.
Кожная сыпь и зуд, эозинофилия, лихорадка, артралгия и миалгия, очень редко возможно развитие волчаночноподобного синдрома, анафилактического шока.
Побочные эффекты, требующие внимания, если они беспокоят пациента или долго продолжаются.
ЖКТ (часто):
1. Боль, неприятные ощущения в области живота.
2. Потеря аппетита, тошнота, рвота.
3. Диарея.
4. Транзиторное повышение активности трансаминаз.
5. Гепатит.
6. Холестаз.
В процессе лечения нитрофуранами возможно изменение окраски мочи от ржаво-желтого до коричневого цвета, что зависит от влияния метаболитов.
Особые указания
Нарушение функции почек.
При почечной недостаточности увеличивается риск нежелательных реакций за счет повышения концентрации в крови исходного ЛС и его метаболитов.
Нарушение функции печени.
При недостаточности функции печени возрастает риск нежелательных реакций, в том числе гепатотоксического эффекта за счет снижения метаболизма ЛС и повышения концентрации свободного нитрофурана в крови.
Гериатрия.
При возрастном снижении функции почек и печени возрастает риск пневмонита и периферических нейропатий. В случае необходимости назначения нитрофуранов (например, при лечении хронической инфекции мочевыводящих путей) следует снижать дозы.
Беременность.
В эксперименте показано мутагенное действие нитрофуранов. Высокие дозы этих ЛС (значительно превышающие терапевтические) могут оказывать угнетающее влияние на сперматогенез, вызывать задержку роста и (достаточно редко) пороки развития плода (клинических исследований по влиянию нитрофуранов на течение беременности не проводилось). Применение нитрофуранов при беременности (особенно в III триместре), а также во время родов не рекомендуется, так как у плода в этот период недостаточно развиты ферментные системы, и возможно развитие гемолитической анемии.
По этой же причине нитрофураны не следует применять в период кормления грудью (ЛС проникает в грудное молоко) и у детей первого месяца жизни. При показаниях к применению грудное вскармливание следует отменить.
Взаимодействие
Нежелательные сочетания.
1. Антациды.
2. Магния трисиликат.
3. Пробеницид.
4. Сульфинпиразон.
5. Хинолоны.
6. Фторхинолоны.
7. Хлорамфеникол.
8. Ристомицин.
Антациды и магния трисиликат могут задерживать всасывание нитрофуранов из ЖКТ.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию почек (пробеницид, сульфинпиразон), замедляют выведение нитрофуранов (снижается антимикробное действие ЛС в моче) и повышаю т концентрацию нитрофуранов и их метаболитов в крови (повышается риск токсических реакций).
Риск нежелательных реакций при терапии нитрофуранами повышается при одновременном использовании с ЛС, угнетающими кроветворение (в частности, с хлорамфениколом, ристомицином) или обладающими гепатотоксичностью.
Фуразолидон при совместном применении с алкоголем может вызвать дисульфирамоподобную реакцию. Это ЛС, являющееся ингибитором моноаминоксидазы (МАО), нежелательно совмещать с другими ингибиторами МАО (трициклическими антидепрессантами, симпатомиметиками, тиаминсодержащими пищевыми продуктами), что связано с риском развития гипертонического криза.
Антимикробная активность нитрофуранов снижается при совместном применении с хинолонами и фторхинолонами.
Противогрибковая активность повышается при совместном применении нитрофуранов и нистатина.
- Guardia, «La Médecine à travers les âges».
- Мустафин Р. И., Буховец А. В., Протасова А. А., Шайхрамова Р. Н., Ситенков А. Ю., Семина И. И. Сравнительное исследование поликомплексных систем для гастроретентивной доставки метформина. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2015; 1(10): 48–50.
- Moustafine R. I., Bukhovets A. V., Sitenkov A. Y., Kemenova V. A., Rombaut P., Van den Mooter G. Eudragit® E PO as a complementary material for designing oral drug delivery systems with controlled release properties: comparative evaluation of new interpolyelectrolyte complexes with countercharged Eudragit® L 100 copolymers. Molecular Pharmaceutics. 2013; 10(7): 2630–2641. DOI: 10.1021/mp4000635.
- https://www.med74.ru/infoitem2719.html.
- https://kiberis.ru/?p=9438.
- М.П. Киселева, З.С. Шпрах, Л.М. Борисова и др. Доклиническое изучение противоопухолевой активности производного N-гликозида индолокарбазола ЛХС-1208. Сообщение I // Российский биотерапевтический журнал. 2015. № 2. С. 71-77.
